Парацетамол: инструкция по применению, дозировка и цена

Парацетамол относится к ненаркотическим анальгетикам, обладающим широким спектром действия, к числу которых следует отнести жаропонижающий и незначительное противовоспалительный эффект. Препарат является одним из самых распространённых болеутоляющих на сегодняшний день, что связано с его низкой стоимостью, а также с высокой эффективностью терапевтического действия. Медикамент отпускается без рецепта.

Формы выпуска и состав

Действующим веществом является парацетамол, также присутствуют вспомогательные компоненты типа повидона, кроскармеллозы натрия, картофельного крахмала, стеариновой кислоты, стеарата кальция и коллоидного диоксида кремния. Концентрация действующего вещества зависит от формы выпуска препарата. В их число входят:

Формы выпуска препарата

  • Таблетки. Содержание активного компонента — 200 или 500 мг, количество таблеток в упаковке — 10, 20 или 30 в картонной пачке и 100 — в полиэтиленовой банке. Для заказа препарата аптечными сетями также выпускают ящики с общим количеством в 1000, 9000, 10000 и 12000 таблеток. Существует таблетированная форма с содержанием действующего компонента в 325 мг; в одном блистере содержится 12 таблеток. Таблетированная форма представляет собой круглые таблетки белого, иногда кремового цвета, имеющие риску и фаску (линию для разлома) и плоскоцилиндрическую форму. Суппозитории имеют торпедообразную форму и желтовато-белый цвет.
  • Сироп. Концентрация парацетамола — 125 мг/5 мл во флаконах из тёмного стекла объёмом 50 и 100 мл. В качестве дополнительных элементов в составе препарата могут быть бензоат натрия, сахар, лимонная кислота, пропиленгликоль, рибофлавин, сорбит и этиловый спирт.
  • Ректальные суппозитории. В одной свече может содержаться 50, 100, 250 и 500 мг активного вещества, а общее количество суппозиториев в упаковке варьируется от 5 до 10 штук. Выпускаются специальные суппозитории для детей (от 3 месяцев до 12 лет).
  • Суспензия для приёма внутрь. 24 мг/мл действующего компонента, флакон ёмкостью 100 мл. Внутрь упаковки, помимо инструкции, вложена дозировочная ложка. Состав суспензии также включает ароматизаторы (клубника или апельсин), ксантановую камедь, пропиленгликоль, глицерин, сорбитол и авицель RC-591.
  • Инфузионный раствор (имеет рецептурный отпуск). На 1 мл приходится 10 мг парацетамола, также в состав инфузии входят дистиллированная вода, гидрофосфат натрия дигидрат, маннитол, раствор гидроксида натрия 1 М либо хлористоводородная кислота 1 М. Лекарственная форма выпускается в полиэтиленовых бутылках объёмом 100 мл.

Хранить препарат следует в местах, недоступных для детей и вдали от солнечных лучей. Срок годности таблеток составляет 3 года, свечей — 2 года (при температуре не выше 15 градусов), суспензия и сироп — 2 года. Приготовленный раствор должен быть употреблён в тот же день и хранению не подлежит.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе анальгетиков-антипиретиков; он представляет собой основной метаболит фенацетина, что обеспечивает похожее болеутоляющее воздействие при меньшей токсичности парацетамола. Механизм действия основан на ингибировании обеих форм циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает выработку медиаторов воспалений или простагландинов.

Фармакологическое действие парацетамола

Химическое действие препарата влияет на терморегуляцию и чувствительность болевых рецепторов, а основной эффект направлен на центральную нервную систему, а не периферическую, так как клеточные ферменты в периферической системе блокируют действие активного компонента, в результате чего препарат имеет очень слабый противовоспалительный эффект. При этом подобное слабое воздействие приводит к снижению риска возникновения токсических эффектов в слизистой кишечника и желудка и дисбаланса водно-солевого обмена.

Распределение в организме

После приёма препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (скорость абсорбции при пероральном приёме выше, чем при ректальном введении). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 10−60 минут после приёма и варьируется в пределах 5−20 мкг/мл. Парацетамол способен проникать сквозь гемато-энцефалический барьер, а также в грудное молоко в концентрации около 1%.

Распределение вещества происходит преимущественно в мягких тканях и жидких средах организма; исключение составляют спинномозговая жидкость и жировые ткани. Показатели связываемости с белками плазмы невысоки и находятся в пределах 10% (этот показатель может увеличиваться в случае передозировки).

Распределение в организме препарата

Процессы метаболизма происходят, в основном, в печени — конъюгация с сульфатом, глюкуронидом, а также окисление при помощи изофермента печени цитохрома P450 и оксидаз со смешанной функцией. Наибольшую опасность представляет метаболит N-ацетил-p-бензохинонимин, возникший в результате гидроксилирования. Несмотря на небольшую концентрацию он способен накапливаться в тканях и наносить токсический ущерб (в том числе провоцировать некроз клеток печени). Его детоксификация происходит при помощи взаимодействия с глютатионом.

В основном метаболиты парацетамола связываются с серной и глюкуроновой кислотой, при этом продукты метаболизма неактивны в биологическом взаимодействии. В детском организме (до 1 года) чаще преобладают сульфатные метаболиты. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов, у пациентов с тяжёлыми печёночными патологиями он увеличен. Значения почечного клиренса находятся в пределах 5%.

Вывод из организма осуществляется при помощи почек, при этом 5% вещества остаются в неизменённом виде.

Показания к применению

Несмотря на то что препарат имеет безрецептурный отпуск и многие люди употребляют парацетамол от головной боли или при других недомоганиях, желательно перед приёмом этого медикамента проконсультироваться с врачом. Препарат используется только для облегчения симптоматики болезни и никак не влияет на прогрессирование патологии. Его применение может быть показано в следующих случаях:

Показания к применению

  • Болевой синдром различного генеза, имеющий слабую либо умеренную степень интенсивности, к примеру, головная, зубная, менструальная, посттравматическая и мигренозная боль.
  • Облегчение состояния при артралгии, миалгии, а также при артрозах или артритах в составе комплексной политерапии.
  • Лихорадочные состояния при неуточнённом генезе, в том числе вызванные вакцинацией.
  • Снижение температуры при воспалительных и инфекционных патологиях.

В некоторых случаях (к примеру, для борьбы с прыщами или некоторыми кожными заболеваниями) растёртая в порошок таблетка препарата, уложенная на влажный ватный диск, может снять зуд и покраснение кожи. Нельзя сказать, что кожные патологии — это то, от чего помогает Парацетамол, поэтому такую процедуру следует выполнять только после согласования с врачом и не более 3 раз в день.

Препарат может использоваться в качестве вспомогательного средства при комплексной терапии. Инфузионный раствор показан при воспалительных процессах, начавшихся после хирургических операций, а также в случаях, когда пероральный приём лекарства по тем или иным причинам невозможен.

Основные противопоказания

Индивидуальная непереносимость, а также гиперчувствительность к любому из компонентов препарата является основанием для его отмены. Период беременности и грудное вскармливание тоже относятся к противопоказаниям. Сюда же следует отнести детский возраст (детям до 6 лет запрещён приём таблеток) и такие факторы, как:

Основные противопоказания

  • Почечные и печёночные патологии в тяжёлой степени.
  • Подтверждённая гиперкалиемия.
  • Наличие язвенной болезни желудка, эрозий и воспалительных заболеваний кишечника.
  • Бронхиальная астма в сочетании с рецидивирующим полипозом носа и непереносимостью нестероидных противовоспалительных препаратов.
  • Предрасположенность к желудочным кровотечениям.
  • Недавно перенесённое аортокоронарное шунтирование.
  • Алкоголизм, наркомания и различные формы лекарственных зависимостей.
  • Наличие в анамнезе дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Сахарный диабет (противопоказан сироп).
  • Врождённая желтуха.
  • Малокровие, лейкопения.

С осторожностью следует принимать препарат при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, сосудистых заболеваниях головного мозга и патологиях периферических артерий. При любых нарушениях почек и подозрениях на почечную недостаточность необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочные эффекты

Чаще всего негативные реакции возникают либо при игнорировании противопоказаний, либо при нарушении рекомендованной дозировки препарата. Также увеличивается риск побочных эффектов при употреблении парацетамола на фоне основной медикаментозной терапии. У человека в результате приёма могут наблюдаться следующие негативные реакции:

Побочные эффекты

  • Возникновение аллергических реакций типа крапивницы, дерматитной и эритемной сыпи, покраснения, шелушение кожи. В редких случаях может наблюдаться ангионевротический отёк.
  • Нарушения работы желудочно-кишечного тракта. Болевой синдром в брюшной области, диспепсия, метеоризм, тошнота и позывы к рвоте, диарея. Редко — дисфункции печени, увеличение её объёма, повышение активности печёночных трансминаз.
  • Патологии мочевыводящих путей. Интерстициальный нефрит, дисфункции почек, лейкоцитурия, клубочковый нефрит. При частых превышениях дозировки возможно возникновение почечной недостаточности, папиллярного некроза и почечных колик.
  • Тахикардия, резкое снижение артериального давления, учащённое сердцебиение.
  • Снижение гемоглобина и глюкозы в крови, апластическая и гемолитическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз.

Также может наблюдаться одышка, головокружение, чувство вялости и сонливости (спровоцированные низким давлением) и бессонница. Большинство побочных эффектов лёгкой и умеренной степени проходят сами после отмены препарата, на протяжении 2−3 дней. Возникновение любых подобных симптомов требует немедленной отмены препарата.

Беременность и период лактации

Установлена способность Парацетамола проникать сквозь плацентарный барьер, а также в незначительных дозах впитываться в грудное молоко. По этой причине употребление препарата в первом триместре запрещено, а во всех остальных — не рекомендовано.

Парацетамол при беременности

Несмотря на то, что в клинических исследованиях не установлено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия препарата, его применение может быть опасным как для здоровья плода, так и для матери. Назначать лекарство следует после того, как предполагаемая польза от него будет значительно превышать потенциальный риск.

Лекарственное взаимодействие

Препарат способен усилять или ослаблять химические свойства многих лекарств, это справедливо и в отношении действия самого Парацетамола. Поэтому крайне не рекомендуется самостоятельно осуществлять выбор медикаментов для комплексной терапии. На сегодняшний день изучены следующие эффекты от совместного употребления препарата с другими лекарствами, такими как:

Активированный уголь

Урикозурические медикаменты

  • Активированный уголь. Снижает всасываемость и другие характеристики биодоступности Парацетамола.
  • Пероральные контрацептивы. Ускоряют процессы метаболизма и выведения препарата из организма, что сказывается на уменьшении анальгетического и жаропонижающего эффекта.
  • Антикоагулянты. Незначительно повышается протромбиновое время.
  • Индукторы микросомальных ферментов печени (типа Рифампицина или Фенобарбитала), а также средства, оказывающие гепатотоксическое действие. Повышается токсичность Парацетамола, и увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов в области печени.
  • Холинолитические средства. Уменьшают скорость и степень всасываемости препарата.
  • Отдельные противотуберкулёзные препараты типа Изониазида. Повышение токсических свойств Парацетамола.
  • Урикозурические медикаменты (в частности, Аллопуринол и Колхицин). Уменьшение скорости выведения мочевой кислоты.
  • Кодеин, кофеин и ацетилсалициловая кислота. Усиление терапевтического эффекта веществ.
  • Ламотриджин. Ускоряется выведение противоэпилептического средства из организма.
  • Метоклопрамид. Увеличивает концентрацию Парацетамола в крови, а также его показатели абсорбции.

Запрещается во время терапии использовать другие препараты, содержащие парацетамол в своём составе, во избежание передозировки и возникновения побочных эффектов. Пробеницид уменьшает клиренс антипиретиков, в то время как Сульфинпиразон, наоборот, повышает. Зафиксирован случай возникновения цитостатической болезни при сочетании препарата с Зидовудином.

Симптомы передозировки

Систематичные нарушения установленной допустимой дозировки Парацетамола способны в короткое время приводить к передозировке. Чаще всего её симптоматика представляет собой возникновение побочных эффектов в выраженной форме. Как правило, в большинстве случаев наблюдаются головокружение, рвота, диарея, боли в желудке и высыпания на коже. Порядок действий в этом случае должен быть следующим:

Симптомы передозировки

  • Вызвать врача.
  • Спровоцировать рвоту, если она не наступила. Для этого необходимо выпить полстакана тёплой и слегка солёной воды, после чего надавить двумя пальцами на основание языка.
  • Промыть желудок при помощи содового раствора (1 ложка соды на литр воды) или с использованием перманганата калия. При язвах желудка, а также сердечно-сосудистых патологиях подобная процедура запрещена.
  • Принять энтеросорбенты (активированный уголь или Полисорб).
  • Ждать приезда специалистов, желательно в лежачем положении.

Существует антидот Парацетамола — Ацетилцистеин, который вводится при помощи инъекции либо пероральным способом. Передозировка является основанием для отмены препарата. Чем раньше будут приняты меры по противодействию токсического эффекта лекарства (лучше всего — в первые 10 часов), тем меньше будет последствий для организма пациента.

Особые указания

Длительная терапия с использованием таблетированной формы требует регулярного наблюдения за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови. Пожилой возраст входит в группу риска пациентов с высокой вероятностью возникновения побочных эффектов.

Парацетамол в сочетании с Мепирамином

В сочетании с Мепирамином и Памабромом препарат может использоваться для терапии предменструальной болезни. За время клинических исследований не зафиксировано негативного влияния на концентрацию внимания и психические процессы, которые могли бы повлиять на вождение автотранспорта.

При необходимости лечения маленьких детей необходимо отдавать предпочтение суппозиториям, сиропу и суспензии, как менее агрессивным в плане химического воздействия лекарственным формам, это же относится к терапии пожилых пациентов.

Употребление пищи не уменьшает терапевтический эффект, однако задерживает его появление. Следует с осторожностью принимать препарат вместе с анальгином, так как, несмотря на направленное жаропонижающее действие, анальгин может оказать пагубное влияние на состав крови.

Рекомендации по приёму

Дозировка препарата зависит от лекарственных форм, возраста пациента, его анамнеза и массы тела, а также от интенсивности болевого синдрома. Согласно инструкции по применению таблеток Парацетамола, их необходимо запивать тёплой водой через час после еды. Суточная дозировка таблетированной формы препарата в различных случаях:

Рекомендации по приёму

  • Взрослые пациенты с весом от 60 кг и выше — разовая доза составляет 500 мг, максимально допустимая суточная доза — 2 г (4 таблетки по 500 мг).
  • Дети и подростки старше 12 лет — суточная доза составляет от 2 до 4 г, разовая доза варьируется от 250 до 500 мг.
  • Детям от 9 до 12 лет для разового приёма следует принимать не более 250 мг, количество приёмов не должно превышать 4 таблеток (не более 1 г).
  • Детям в возрасте от 6 лет таблетированная форма не рекомендована, однако при необходимости суточная дозировка может составлять от 500 мг до 1 г, при разовой дозе 250 либо 125 мг (половина таблетки).
  • Пожилым людям, а также при наличии отдельных патологий, следует принимать наименьшую дозу 125 мг (с возможным увеличением до 250 и 375 мг).

Для снятия температуры, гриппоподобного и лихорадочного состояния Парацетомол назначается не более, чем на 3 дня, а для обезболивания максимальный срок терапии — 5 дней.

Дозировка суппозиториев для взрослых составляет 500 мг за приём, количество приёмов в сутки — не более 4 с интервалом около 3−4 часов. Детям, в зависимости от возраста, показаны дозировки 100 мг (1−3 года), 200 мг (3−5 лет) и 300−350 мг (от 5 до 12 лет). Введение свечей должно осуществляться после опорожнения кишечника.

Сироп и суспензия показаны для приёма детям от 3 месяцев. Детям до одного года следует давать 0,5−1 чайную ложку сиропа, при этом перерыв между приёмами должен составлять не менее 4 часов (количество приёмов в день — от 1 до 4). Для детей возрастом от 1 до 6 лет разовая дозировка увеличивается вдвое (1−2 ложки), а детям от 6 до 14 лет назначают 2−4 ложки.

Стоимость и аналоги

Одним из преимуществ препарата является его стоимость — средняя цена Парацетамола за 10 таблеток с концентрацией 200 и 500 мг составляет 3 и 7 рублей соответственно. Детские суппозитории (10 свечей по 100 мг) стоят 23 рубля, а цена на свечи для взрослых пациентов (500 мг) — 53 рубля. Стоимость сиропа 100 мл — 61 рубль, а наиболее дорогостоящий вариант препарата — в виде суспензии — стоит 76 рублей.

На сегодняшний день существует множество дженериков (имеющих общий активный компонент) и полноценных аналогов Парацетамола. Стоит заметить, что многие из них дороже оригинального препарата. К дженерикам следует отнести следующие медикаменты:

Препарат Панадол

  • Панадол.
  • Калпол.
  • Перфалган.
  • Цефекон Д.
  • Эффералган.
  • Ацетофен.
  • Альдолор.
  • Аминадол.
  • Валадол.
  • Биоцетамол.
  • Целифен.
  • Деминофен.

Полноценный аналог препарата может назначить лишь врач, так как каждое лекарство имеет свои противопоказания и особенности. Могут подойти Ибупрофен, Нурофен, Декафен, Индометацит. В некоторых случаях могут назначать аспирин (при необходимости сбить жар), однако следует с осторожностью применять этот медикамент в силу повышенного риска побочных эффектов со стороны организма.

Отзывы врачей и пациентов

Препарат имеет множество отзывов, что обусловлено его широкой распространённостью, а также дешевизной. В большинстве случаев характер мнений нейтральный, либо положительный — как правило, люди осведомлены о возможной токсичности Парацетамола и стараются не допускать превышения дозировки. При этом есть жалобы на слабое терапевтическое действие лекарства с одной стороны и сильные токсические эффекты — с другой.

Стараюсь по возможности не назначать Парацетамол, однако всегда советую пациентам иметь его в своей аптечке на всякий случай. Уже 21-й век, и лекарственные препараты прошлого должны уступать место новым, более безопасным медикаментам.

Светлана, врач

Пью таблетку при симптомах гриппа, а также когда чувствую, что поднимается температура. Лично мне препарат помогает оперативно. Единственное, что не нравится, это его отвратительный вкус.

Игорь, пациент

Парацетамол хорошо снимает жар, а вот с зубной болью он не особо-то борется. Если симптомы незначительные, то препарат можно пить (понемногу), а вот если что-то сильно болит, то он бесполезен.

Роман, пациент
Ссылка на основную публикацию