Диклофенак: инструкция по применению, аналоги и цена

На сегодняшний день одним из самых распространённых нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) является Диклофенак. Медикамент оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие и представлен в различных лекарственных формах. Мази и гели отпускаются без рецепта, тогда как инъекционный раствор для уколов и таблетки — только по назначению врача.

Состав и формы выпуска

Действующим веществом препарата является диклофенак натрия. Помимо этого, в состав медикамента (в зависимости от вида лекарства) входят различные вспомогательные компоненты и элементы. Концентрация активного вещества также зависит от формы выпуска:

Диклофенак мазь

  • 5% гель — диклофенак натрия 50 мг.
  • 1% гель — активный компонент 10 мг.
  • 2% и 1% мазь — 20 или 10 мг действующего компонента.
  • Суппозитории содержат 50 или 100 мг активного вещества в одной свече.
  • Инъекционный раствор — 25 мг/мл диклофенака натрия.
  • Таблетки с пролонгированным действием (ретард) — 100 мг диклофенака.
  • Пероральные таблетки (обычные) — 25 мг активного вещества.
  • Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой — 50 или 25 мг диклофенака натрия.
  • Глазные капли содержат 1 мг/мл действующего вещества.

Диклофенак ампулы

  • 5% гель — диклофенак натрия 50 мг.
  • 1% гель — активный компонент 10 мг.
  • 2% и 1% мазь — 20 или 10 мг действующего компонента.
  • Суппозитории содержат 50 или 100 мг активного вещества в одной свече.
  • Инъекционный раствор — 25 мг/мл диклофенака натрия.
  • Таблетки с пролонгированным действием (ретард) — 100 мг диклофенака.
  • Пероральные таблетки (обычные) — 25 мг активного вещества.
  • Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой — 50 или 25 мг диклофенака натрия.
  • Глазные капли содержат 1 мг/мл действующего вещества.

Медикамент необходимо защищать от воздействия прямых солнечных лучей; место хранения должно быть недоступно для детей. Оптимальная температура хранения — от 10 до 25 градусов. Срок годности для всех лекарственных форм составляет 2 года; тубусы с гелем и мазью необходимо плотно закручивать крышкой после использования. Исключение составляют вскрытые ампулы с инъекционным раствором: после нарушения целостности упаковки их необходимо применить в ближайшие двое суток.

Фармакологическое действие

Диклофенак натрия является производным альфа-толуиловой (фенилуксусной) кислоты. Анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий эффект основан на способности активного компонента ингибировать (подавлять) синтез циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты.

Диклофенак применение

При этом снижается количество простагландинов, медиаторов и усилителей болевого синдрома и воспаления.

Помимо снижения боли, неизбирательное угнетение циклооксигеназы способствует снижению отёчности, припухлости и улучшению функционального состояния суставов как при ревматических патологиях, так и при восстановлении после механических травм. Также свойством диклофенака (как и других нестероидных ПВС) является препятствование агрегации тромбоцитов.

Всасывание, метаболизм и выведение

Активное вещество препарата обладает высокой абсорбцией; употребление жирной и калорийной пищи может значительно замедлить скорость всасывания (на 1−4 часа). Однако пища не влияет на итоговую концентрацию препарата. Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой практически полностью всасываются в стенки кишечника. Показатели C-max (при приёме дозы в 50 мг) равны 1,5 мкг/мл или 5 мкмоль/л через два часа после употребления. C-max после приёма таблеток пролонгированного действия наблюдается через 4 часа и составляет 0,5 мкг/мл или 1,6 мкмоль/л, При внутримышечном введении инъекции достижение максимальной концентрации происходит через 20 минут и составляет 8 мкмоль/л (2,5 мкг/мл).

Диклофенак гель

Показатели связываемости с белками плазмы — 99,7%, из них 99,4% — с альбуминами. Диклофенак натрия не накапливается в организме при соблюдении рекомендованной дозировки. Основные метаболические процессы проходят в печени — многократное метоксилирование и гидроксилирование, а также глюкуронизация (частично). При этом из-за эффекта «первого прохождения» 50% активного вещества расщепляется. Часть метаболитов преобразовывается в глюкуронидные конъюгаты.

Около 65% продуктов метаболизма выводится вместе с мочой через почки; в неизменённом виде — меньше 1%, оставшаяся часть выходит вместе с желчью. Период полувыведения препаратов составляет около 1−2 часов, коэффициент плазменного клиренса приблизительно равен 263 мл/мин.

При проведении клинических исследований не было обнаружено различий в фармакокинетике препарата у разных возрастных групп. При назначении медикамента детям либо пациентам с низким весом дозировку следует снижать. Почечная недостаточность, а также иные нарушения функций почек не сказывалась на кумуляции активного вещества в организме. Хронический гепатит и компенсированный цирроз печени не меняют фармакологическое действие диклофенака.

Показания к применению

Назначение препарата той или иной лекарственной формы зависит от вида и степени патологии. Как и все НПВС, Диклофенак может использоваться в качестве анальгетика (для облегчения болевого синдрома), а также в составе комплексной терапии для систематического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Общий спектр показаний для этого препарата выглядит следующим образом:

Подагра

Красные глаза

  • Патологии и заболевания опорно-двигательной системы воспалительного и дегенеративного характера. Анкилозирующий спондилёз, спондилит и спондилоартрит, псориатический, подагрический, ревматоидный и ювенильный артрит, хронический артроз и его разновидности, тендовагинит, бурсит, ревматические заболевания мягких тканей, остеоартроз и остеохондроз.
  • Выраженный болевой синдром при инфекционно-воспалительных ЛОР-заболеваниях. Тонзиллит, отит, фарингит.
  • Офтальмологические заболевания неинфекционного характера. Конъюнктивит, профилактика цистоидного отёка зрительного нерва, миоза до и после операции, посттравматические воспаления, возникшие вследствие ранений и повреждений глазных яблок, а также для купирования болевого синдрома при оперативных вмешательствах с применением эксимерного лазера.
  • Поражения периферических нервов, приводящие к симптомам люмбаго, ишиаса, оссалгии, миалгии.
  • Альгодисменорея, а также возникновение воспалительных процессов в малом тазу, аднексит.
  • Для местного применения — снятие боли при травмах суставов, связок, сухожилий и мышц, а также для облегчения болезненных симптомов вывихов, ушибов и растяжений.
  • Устранение болевого синдрома различного генеза, в том числе при мигренозных приступах, радикулите и зубной боли.

Препарат может назначаться при онкологических патологиях, при проктитах а также в послеоперационный период. Инъекционный раствор оказывает очень быстрое анальгетическое и жаропонижающее действие, поэтому уколы Диклофенака показаны для оперативного снятия боли при острых приступах подагры и обострениях других заболеваний неинфекционного происхождения. Гель и мазь применяют для терапии при мышечных болях, травмах лёгкой и средней тяжести, а также для снятия отёков и воспалений при повреждении мягких тканей и суставов.

Зубная боль

Таблетированная форма необходима при длительной терапии патологий опорно-двигательного аппарата. При этом таблетки пролонгированного действия оказывают длительный анестезирующий эффект, что позволяет не только сократить количество приёмов (и снизить вероятность возникновения побочных эффектов), но и использовать их для лечения хронических форм заболеваний.

Суппозитории, благодаря тому, что препарат может миновать фильтры организма, особенно эффективны при простатите, а также для снятия болевого синдрома при альгоменорее, воспалении яичников и аналогичных заболеваний. Глазные капли используются при лечении офтальмологических патологий, а также в качестве профилактической меры при воспалениях глаз неинфекционного генеза.

Основные противопоказания

Противопоказаниями являются открытые кровоточащие раны (для мазей и гелей), возраст до 6 лет, а также инфекционные поражения кожи, в том числе дерматит, дерматоз, псориаз и прочие. Помимо этого, препарат запрещено принимать при наличии следующих патологий:

Сердечная недостаточность

  • Наличие сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, а также постинфарктного состояния (включая недавно перенесённое аортокоронарное шунтирование).
  • Язвенные болезни и эрозивные патологии ЖКТ и 12-ти перстной кишки. Сюда же следует отнести внутренние кровотечения и перфорации кишечной и желудочной стенки.
  • Тяжёлые сосудистые патологии, в том числе заболевания периферических артерий.
  • Тяжёлая степень почечной и печёночной недостаточности (при показаниях креатининового клиренса <30 мл/мин).
  • Патологии кроветворения, гемостаза и свёртываемости крови, а также склонность к кровотечениям.
  • Диагностированная гиперкалиемия.
  • Беременность.

Болят почки

  • Наличие сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, а также постинфарктного состояния (включая недавно перенесённое аортокоронарное шунтирование).
  • Язвенные болезни и эрозивные патологии ЖКТ и 12-ти перстной кишки. Сюда же следует отнести внутренние кровотечения и перфорации кишечной и желудочной стенки.
  • Тяжёлые сосудистые патологии, в том числе заболевания периферических артерий.
  • Тяжёлая степень почечной и печёночной недостаточности (при показаниях креатининового клиренса <30 мл/мин).
  • Патологии кроветворения, гемостаза и свёртываемости крови, а также склонность к кровотечениям.
  • Диагностированная гиперкалиемия.
  • Беременность.

При нарушениях всасывания галактозы и глюкозы (а также их наследственная непереносимость) препарат не рекомендуется назначать в таблетированной форме. Проктит является противопоказанием для суппозиториев, а поверхностный герпетический кератит — для глазных капель.

Помимо этого списка, есть множество заболеваний, при которых допустимо употребление препарата при соблюдении осторожности. К ним относится сахарный диабет, цереброваскулярные патологии лёгкой и средней тяжести, частые перепады давления, метаболические и эндокринные заболевания (типа дислипидемии и гиперлипидемии), инфекция хеликобактер пилори, наличие в анамнезе заболеваний печени, а также длительный период терапии с использованием нестероидных ПВС.

Следует отметить, что алкогольная зависимость и табакокурение являются важными негативными факторами, которые существенно увеличивают риск возникновения нежелательных реакций организма. Для пожилых пациентов Диклофенак следует назначать при условии, что потенциальная польза от приёма значительно превосходит его возможный вред.

Беременность и период лактации

Согласно инструкции по применению, Диклофенак (в таблетках и уколах в частности) запрещён к приему на 3-ем триместре беременности, за исключением случаев, когда именно этот препарат может оказать оптимальный терапевтический эффект. При этом для снижения возможных рисков дозировка должна быть уменьшена до минимально допустимой.

Беременность

Клинические исследования выявили, что активный компонент способен проникать в грудное молоко, поэтому в период медикаментозной терапии (если таковая назначена) следует отказаться от грудного вскармливания. Препараты наружного действия — гели и мази — обладают способностью проникать сквозь плацентарный барьер, что делает их также потенциально опасными для внутриутробного развития эмбриона. Как и большинство нестероидных ПВС, Диклофенак оказывает угнетающее воздействие на фертильность, что следует учитывать женщинам, планирующим беременность.

Побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций вследствие приёма Диклофенака зависит не только от дозировки, но и от длительности терапии. Таблетированная форма лекарства является наименее безопасной с точки зрения риска побочных эффектов. Также большое значение имеет анамнез пациента: наличие тяжёлой патологии (и, как следствие, ослабленного организма) может оказать серьёзное влияние на переносимость препарата человеком. К возможным негативным реакциям относятся следующие симптомы:

Головная боль

Бронхит

  • ЦНС — синдром вертиго, возникновение головной боли и головокружения, общее чувство слабости, сонливости и утомлённости, бессонница, раздражительность. В редких случаях — появление депрессии, кошмарных сновидений.
  • Со стороны органов чувств — появление шума в ушах, снижение слуха, нарушения зрительного восприятия (диплопия, скотома), извращение вкуса.
  • Дисфункция кроветворения и нарушения иммунной системы, анемия, эозинофилия, лейкопения и тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  • Появление аллергических реакций на коже, васкулит, отёк губ и языка, крапивница, дерматит, алопеция, экссудативная эритема и фоточувствительность.
  • Перепады давления, экстрасистолия, дискомфорт и болевые ощущения в груди.
  • В редких случаях — поражение дыхательной системы, усиление имеющихся симптомов (при наличии бронхита либо пневмонии), приступы кашля, отёк гортани.
  • Возникновение патологий кишечника и желудка — чувство тошноты, позывы к рвоте, диарея либо запор, метеоризм и вздутие живота. В редких случаях — внутреннее кровотечение желудка, колит, панкреатит.
  • Патологии мочевыводящих путей — задержка жидкости, интерстициальный нефрит и нефротический синдром, азотемия. Редко — возникновение почечной недостаточности.

Таблетки оказывают негативное воздействие главным образом на ЖКТ, а также на сердечно-сосудистую систему; мази и гели нередко провоцируют патологии кожного покрова. Инъекционные растворы чаще приводят к дисфункции кроветворения. При этом необходимо понимать, что все виды лекарственных форм в той или иной мере могут спровоцировать появление побочных эффектов.

При передозировке, основными симптомами которой являются внезапная головная боль, тошнота и боли в животе, необходимо промывание желудка с последующим приёмом абсорбентов и проведением симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Действие Диклофенака может оказывать различные (как правило, негативные) эффекты на организм при его сочетании с некоторыми лекарственными препаратами. Поэтому любая медикаментозная терапия должна быть в обязательном порядке согласована с терапевтом. На сегодняшний день известно о следующих реакциях при одновременном приёме лекарств:

Диклофенак совместимость

Диклофенак с другими препаратами

  • Препараты лития (в частности, Дигоксин и Фенитоин). Диклофенак повышает плазменную концентрацию этих медикаментов.
  • Ацетилсалициловая кислота. При совместном применении значительно снижается сывороточная концентрация диклофенака натрия.
  • Циклоспорин. Происходит усиление нефротоксического действия на организм.
  • Глюкокортикостероиды, а также другие нестероидные ПВС. Увеличивается риск возникновения негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
  • Диуретики и гипотензивные средства. Ухудшается терапевтический эффект этих препаратов.
  • Антикоагулянты. Необходимо наблюдение за показателями гемокоагуляции при сочетании медикаментов.
  • Метотрексат. Происходит увеличение концентрации, что значительно усиливает его токсические свойства.
  • Антибиотики (из группы хинолона). Вероятность появления судорожных реакций.
  • Противодиабетические препараты. Увеличивается вероятность гипо- или гипергликемии.
  • Калийсберегающие диуретики. Сочетание лекарств может привести к гиперкалиемии.

Также Диклофенак снижает эффективность снотворных, а комплексная терапия с Цефамандолом, Цефотетаном, Цефоперазоном, Пликамицином и Вальпроевой кислотой чревата развитием гипопротромбинемии.

Особые указания

Препарат категорически нельзя употреблять вместе с этанолом (алкоголем) во избежание риска внутренних кровотечений, а также интоксикации организма. Диклофенак может оказывать незначительное влияние на центральную нервную систему, поэтому на время терапии рекомендуется отказаться от вождения транспортных средств.

Мыть руки

Длительная терапия с применением НПВС требует медицинского наблюдения за состоянием печени; желательно проводить анализ кала для выявления скрытого кровотечения.

При использовании мази или геля необходимо обязательно мыть руки после окончания процедуры. Случайное попадание вещества препарата на сетчатку глазного яблока может спровоцировать появление побочных эффектов, поэтому следует промыть глаза большим количеством воды, а также обратиться к врачу.

Рекомендации по приёму

Согласно инструкции по применению, уколы должен ставить только врач соответствующей квалификации. Как правило, инъекционная терапия назначается при сильном болевом синдроме различного генеза в первые дни, после чего пациента переводят на другие лекарственные формы. Средняя дозировка должна не превышать 50 мг (при тяжёлых патологиях могут колоть 75 мг), при этом уколы делаются два или три раза в день. Для других форм лекарства рекомендованы следующие указания:

Диклофенак дозировка таблетки

  • Таблетированная форма. Принимаются внутрь за 30 минут до еды с расчётом на постепенное снижение дозировки. Для взрослых ежесуточная дозировка должна составлять 75 мг (максимум 150 мг) в разное время суток. Для детей с 6 лет показана минимальная дозировка (только обычные таблетки, без пролонгированного действия), которая рассчитывается по формуле 2 мг/кг в день.
  • Мазь и гель. Площадь и величина болезненной области влияют на размер дозировки. В среднем доза для взрослого и ребёнка старше 12 лет составляет 2−4 мг (сравнима с небольшого размера вишней). Инструкция по применению мази Диклофенак рекомендует аккуратно втирать в кожу нанесённое вещество круговыми движениями; после впитывания мази необходимо промыть участок кожи.
  • Глазные капли. В предоперационный период необходимо закапывать 5 раз по 1 капле каждые 30 минут. При офтальмологических заболеваниях капать следует с интервалом в 2−3 часа.
  • Суппозитории. Необходимо вводить после опорожнения кишечника, максимально глубоко. Средняя дозировка составляет 100 мг; введение свечи можно разделить на два приёма по 50 мг. Максимально допустимая ежесуточная доза для суппозиториев — 150 мг.

Диклофенак глазные капли

  • Таблетированная форма. Принимаются внутрь за 30 минут до еды с расчётом на постепенное снижение дозировки. Для взрослых ежесуточная дозировка должна составлять 75 мг (максимум 150 мг) в разное время суток. Для детей с 6 лет показана минимальная дозировка (только обычные таблетки, без пролонгированного действия), которая рассчитывается по формуле 2 мг/кг в день.
  • Мазь и гель. Площадь и величина болезненной области влияют на размер дозировки. В среднем доза для взрослого и ребёнка старше 12 лет составляет 2−4 мг (сравнима с небольшого размера вишней). Инструкция по применению мази Диклофенак рекомендует аккуратно втирать в кожу нанесённое вещество круговыми движениями; после впитывания мази необходимо промыть участок кожи.
  • Глазные капли. В предоперационный период необходимо закапывать 5 раз по 1 капле каждые 30 минут. При офтальмологических заболеваниях капать следует с интервалом в 2−3 часа.
  • Суппозитории. Необходимо вводить после опорожнения кишечника, максимально глубоко. Средняя дозировка составляет 100 мг; введение свечи можно разделить на два приёма по 50 мг. Максимально допустимая ежесуточная доза для суппозиториев — 150 мг.

Возникновение любых неприятных симптомов в процессе терапии является основанием для немедленной отмены препарата. Таблетки следует запивать только водой. В некоторых случаях возможно совмещение лекарственных форм: к примеру, таблетки принимаются в дневное время, суппозитории — ночью.

Стоимость и аналоги

Диклофенак аналоги

Стоимость и аналоги

Цена Диклофенака является одним из его преимуществ (в том числе в сравнении со стоимостью других НПВС). Средняя стоимость препарата в аптеках Москвы составляет около 70 рублей.

Большое влияние на цены оказывает производитель. Так, препарат, произведённый в России и странах СНГ дешевле в 3−4 раза европейского. Диклофенак имеет множество аналогов и дженериков, среди которых стоит упомянуть Вольтарен, Диклак, Диклобене, Дикломелан, Диклонак, Наклофен, Ортофен, Доросан и прочие препараты с тем же действующим веществом.

Полноценные аналоги назначаются из других нестероидных ПВС: Индометацин, Мелоксикам, Ибупрофен, Напроксен, Сулиндак. Все эти медикаменты имеют множество противопоказаний, а потому могут назначаться только врачом.

Отзывы пациентов и врачей

Стараюсь по возможности не назначать НПВС на длительный срок, так как могут быть последствия. Диклофенак хорошо справляется с болью, но принимать его дольше чем пару суток я не рекомендую.

Семён, врач

В качестве мази или геля Диклофенак хорош. А вот при тяжёлых заболеваниях стараюсь подобрать более безопасный аналог.

Галина, врач

У себя не наблюдал никаких побочных эффектов. Мне назначали Диклофенак в таблетках-ретард, боль в спине исчезала на долгий период, при этом никакой тошноты или головной боли не чувствовал.

Андрей

Давно мучаюсь от язвенной болезни желудка. Последнее время стали болеть суставы, а я ни таблеток, ни уколов переносить не могу. Диклофенак-гель очень помогает, параллельно врач выписал глюкозамин (Эльбона Ультра); теперь хотя бы могу ходить нормально.

Марина
Ссылка на основную публикацию