Применение препарата Целекоксиб (Целебрекс), цена и аналоги

В современной медицине существует несколько актуальных проблем. Одной из них является проблема боли. Согласно определению Международного общества по изучению боли, под болью понимается неприятное сенсорное (чувствительное) или эмоциональное переживание, которое связано с реальным или предполагаемым повреждением тканей. Особенное место в терапии занимает препарат Целекоксиб. Он является основным средством лечения острой и хронической боли.

Механизмы развития воспаления и боли

Применение препарата Целекоксиб (Целебрекс)

Воспаление представляет собой типовой патологический процесс, направленный на локализацию, уничтожение или удаление повреждающих агентов, а также на восстановление тканей. Воспаление происходит независимо от локализации и объёма тканей, этот процесс развивается в одинаковой степени и если человек загоняет занозу, и когда воспаляется червеобразный отросток. Это универсальная реакция организма на любую попытку повреждения.

Очаг воспаления

Любой очаг воспаления характеризуется пятью признаками: покраснение, припухлость, повышение температуры, нарушение функции и боль. Они возникают из-за биологически активных веществ, запускающих и развивающих воспалительные реакции.

Первоначальным субстратом для образования подобных веществ являются молекулы жира, входящие в состав клеточной стенки, — фосфолипиды. Под действием специального фермента фосфолипазы А 2 из фосфолипидов образуется арахидоновая кислота. Затем кислота подвергается воздействию фермента циклооксигеназа, в результате чего синтезируются вещества, вызывающие расширение сосудов, пропотевание жидкости через сосудистую стенку, а также раздражающие болевые рецепторы и формирующие болевые ощущения.

Отдельно стоит остановиться на механизмах острой боли. Суть болевого синдрома сводится к сигнализации центральной нервной системы (ЦНС) об опасности. Раздражение болевых рецепторов, или ноцицепторов, приводит к активации большого количества функциональных зон коры головного мозга, что запускает ответные реакции на повреждение в организме.

Однако если вовремя не помочь организму, то есть не принять обезболивающий препарат, произойдёт трансформация острого болевого синдрома в хронический, а это уже не реакция адаптации, а самостоятельное заболевание.

Хроническая боль истощает ресурсы и резервы ЦНС, становится постоянным тягостным ощущением, испытываемым человеком. Более того, от хронического болевого синдрома очень непросто избавиться, поэтому важно предупредить его, правильно оказав помощь человеку с впервые возникшей острой болью.

Противовоспалительные средства

Место действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) — фермент циклооксигеназа (ЦОГ). Лекарственные средства блокируют этот энзим, в результате чего не происходит образование провоспалительных веществ.

В организме человека существует три формы циклооксигеназы:

Противовоспалительные средства

  • ЦОГ-1 присутствует в организме постоянно, принимает участие в образовании вещества простагландин Е 1. Это вещество обеспечивает защиту клеток желудка от повреждающего воздействия желудочного сока, содержащего соляную кислоту, регулирует активацию тромбоцитов, тонус сосудов.
  • ЦОГ-2 формируется только в результате воспалительной реакции, в обычных условиях в организме не синтезируется, поэтому именно эта форма фермента и является преимущественной мишенью для действия препаратов.
  • ЦОГ-3 присутствует только в центральной нервной системе, является основным регулятором температуры тела человека.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств основана на способности избирательно блокировать ту или иную форму ЦОГ. В связи с этим препараты классифицируются следующим образом:

  • Неизбирательные (неселективные) ингибиторы ЦОГ-2 и ЦОГ-1: обратимые — Ибупрофен, Диклофенак, Индометацин; необратимые — Аспирин или так называемая ацетилсалициловая кислота.
  • Селективные ингибиторы ЦОГ-3 — Парацетамол.
  • Селективные ингибиторы ЦОГ-2 — Мелоксикам, Целекоксиб.

Основные и побочные эффекты НПВС

Анализируя механизм воспаления, можно сделать вывод, что главную роль в процессе играет циклооксигеназа-2. Нарушение деятельности фермента ЦОГ-2 приводит к развитию трёх основных эффектов:

  • противовоспалительный;
  • жаропонижающий;
  • обезболивающий.

Основные и побочные эффекты НПВС

  • противовоспалительный;
  • жаропонижающий;
  • обезболивающий.

Противовоспалительное действие обусловлено прекращением синтеза специфических воспалительных веществ (простагландины, лейкотриены).

Жаропонижающий эффект связан частично с блокадой ЦОГ-3, частично с блокадой образования интерлейкина-1 — основного химического вещества, вызывающего лихорадку.

Противоболевой эффект вызван прекращением раздражения химическими веществами болевых нервных рецепторов.

Наличие или отсутствие побочных эффектов также определяется способностью изолированно блокировать ту или иную формы циклооксигеназы. Так, с блокадой и ЦОГ-1, и ЦОГ-2 связаны такие побочные эффекты, как изъязвление и появление эрозий на слизистой оболочке желудка, увеличение риска кровотечений в связи с ухудшением функционирования тромбоцитов, нарушение работы почек и печени, аллергические реакции. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 в большинстве своём лишены перечисленных побочных эффектов.

Достоверные медицинские исследования

Целекоксиб (Целебрекс) является высокоселективным блокатором циклооксигеназы 2 типа. Он обладает максимально выраженным противовоспалительным и противоболевым действием среди всех препаратов из группы НПВС. Его селективность по отношению к воспалительной форме ЦОГ обеспечивает минимальное количество побочных эффектов.

Возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта

Целекоксиб является единственным селективным ингибитором ЦОГ-2, прошедшим проверку по возможным параметрам безопасности лекарственных средств. Например, было проведено два крупных клинических исследования — CLASS и SUCCES, в которых сравнивали возможность возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта при приёме Целекоксиба, Диклофенака и Аспирина. Учёные получили наименьшее количество осложнений именно в группе Целекоксиба.

Долгое время считалось, что препараты из группы селективных НПВС противопоказаны людям с сердечно-сосудистой патологией. Причиной тому было американское медицинское исследование, в котором установили, что в группе пациентов, принимавших препарат Рофекоксиб, резко возросло количество внезапных сердечных смертей. Из-за этого дальнейшее исследование было прекращено, а препараты группы Рофекоксиба стали противопоказаны людям с патологией сердца и сосудов.

Однако в 2016 были опубликованы результаты исследования PRECISION, в котором сравнивали препараты Целекоксиб, Ибупрофен и Напроксен именно в отношении сердечно-сосудистого риска. В результате учёные определили, что Целекоксиб по данному параметру не уступает двум другим средствам, а негативный результат предыдущего исследования, вероятно, связан с индивидуальными особенностями Рофекоксиба. Это позволило применять Целекоксиб у лиц с артериальной гипертонией, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика и взаимодействие с другими препаратами

Препарат обычно назначается в дозировке 200 мг, но можно увеличить суточную дозу до 400 мг. Целекоксиб, согласно инструкции по применению, при приёме внутрь начинает оказывать действие уже спустя 20 минут, а максимальная концентрация в крови достигается через 3−4 часа. Связывание с белками плазмы крови — 97%.

Фармакокинетика препарата

Период полувыведения, то есть время, за которое концентрация препарата в крови снизится на 50%, составляется 10−12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Трансформируется в печени, под воздействием цитохрома Р450. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов через желудочно-кишечный тракт, малое количество выводится при помощи почек.

Целебрекс снижает действие препаратов от повышенного давления из группы ингибиторов АПФ, диуретиков. Флуконазол увеличивает период полувыведения препарата за счёт подавления процессов биотрансформации, поэтому при одновременном приёме этих лекарств следует принимать минимально рекомендованную дозу.

В случае назначения Целекоксиба человеку, постоянно принимающему Варфарин или оральный антикоагулянт (Апиксабан, Дабигатран, Ривароксабан), необходимо тщательно контролировать показатели свёртывающей системы крови.

Показания и побочные эффекты

В настоящее время препараты из группы селективных блокаторов ЦОГ-2 используются как средства первой линии для лечения следующих состояний:

Побочные эффекты

  • острая скелетно-мышечная боль, обусловленная остеоартрозом, ревматоидным артритом, спондилоартритом, остеохондрозом позвоночника;
  • неспецифические воспалительные процессы мягких тканей (тендиниты, тендовагиниты, бурситы);
  • острый болевой синдром при травмах и операциях;
  • почечная и желчная колики;
  • головная боль напряжения и мигрень.

Вышеперечисленные показания являются общепринятыми и классическими. Однако в последнее время появляется всё больше данных о возможности применения селективных НПВС, в частности Целекоксиба, при другой патологии. Например, N. Müller провёл исследование, в котором изучал эффективность Целекоксиба у больных с шизофренией.

В течение 6 недель одна группа пациентов получала стандартную терапию, а другая дополнительно получала Целекоксиб в дозе 200 мг 1 раз в сутки. Результаты исследования удивили всех: в группе Целекоксиба зафиксировали достоверное уменьшение позитивных и негативных симптомов шизофрении (по шкале PANS). Это указывает на большую вероятность участия воспалительного компонента в патогенезе психического расстройства. Также в настоящее время проводятся исследования по изучению эффективности применения Целекоксиба у пациентов с нейродегенеративными заболеваниями, например, с болезнью Альцгеймера.

Люди с болезнью Альцгеймера.

Как уже было отмечено, препарат является самым безопасным среди других нестероидных противовоспалительных средств. Но могут встречаться различные осложнения, среди которых наиболее распространены:

Учащение сердцебиения

  • со стороны пищеварительного тракта — отрыжка, боль в животе, воспаление пищевода (эзофагит), эрозии слизистой оболочки желудка, двенадцатиперстной кишки, запор, диарея;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, учащение сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, уменьшение количества тромбоцитов;
  • со стороны нервной системы — слабость, утомляемость, снижение умственной и физической работоспособности, боли в мышцах;
  • другие — аллергические реакции, снижение массы тела, образование нерастворимых солей в почках.

Общая фармакоэкономика лекарства

Аналогом Целекоксиба является препарат Эторикоксиб

Общая фармакоэкономика лекарства

Аналогом Целекоксиба является препарат Эторикоксиб (Аркоксиа), который обладает аналогичным противовоспалительным и обезболивающим действием, но уступает по показателям безопасности применения в связи с наличием большего количества противопоказаний и побочных эффектов.

Также аналогами Целекоксиба являются дешёвые препараты Мелоксикам и Нимесулид, но они влияют как на ЦОГ-2, так и на ЦОГ-1, поэтому с их применением сопряжён повышенный риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Цена на Целекоксиб может варьироваться. Упаковка препарата содержит картонный блистер с таблетками Целекоксиба и инструкцию по применению. Стоимость зависит от дозы и количества капсул в упаковке. При покупке Целекоксиба рецепт на латинском языке не требуется.

Средняя стоимость препарата Целебрекс, являющего оригинальным Целекоксибом виал, составляет 400 рублей.

На сегодняшний день специалистами различных стран подтверждена эффективность использования Целекоксиба для лечения болевого синдрома при различных недугах. Это позволяет оптимизировать процесс лечения таких пациентов.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей и пациентов

Существующий на фармакологическом рынке препарат уже более 15 лет показывает высокие результаты эффективности лечения. Средство получает положительные отзывы как со стороны докторов, так и с позиции пациентов.

Целекоксиб — это препарат с выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом, обладающий при этом минимальной вероятностью возникновения побочных эффектов. Средство удобно для применения ввиду однократного суточного приёма.

Инструкция по применению таблеток Целекоксиб требует тщательного ее соблюдения. Простой в применении препарат позволяет добиться отличных результатов в терапии. Лекарство представляет собой оптимальное соотношение цена — качество.

Олег, врач-терапевт

Благодаря лекарству Целебрекс я могу контролировать болевые ощущения в течение двух лет. Это позволяет мне вести нормальный образ жизни несмотря на моё заболевание.

Ирина, страдает ревматоидным артритом 4 года
Ссылка на основную публикацию